A1 Alkuperäisartikkeli tieteellisessä aikakauslehdessä
Azulene as a biphenyl mimetic in orexin/hypocretin receptor agonists (2023)


Leino, T. O., Turku, A., Urvas, L., Adhikari, K., Oksanen, J., Steynen, Y., Yli-Kauhaluoma, J., Xhaard, H., Kukkonen, J. P., & Wallén, E. A.A. (2023). Azulene as a biphenyl mimetic in orexin/hypocretin receptor agonists. Bioorganic and Medicinal Chemistry, 88-89, Article 117325. https://doi.org/10.1016/j.bmc.2023.117325


JYU-tekijät tai -toimittajat


Julkaisun tiedot

Julkaisun kaikki tekijät tai toimittajatLeino, Teppo O.; Turku, Ainoleena; Urvas, Lauri; Adhikari, Karuna; Oksanen, Jouni; Steynen, Yana; Yli-Kauhaluoma, Jari; Xhaard, Henri; Kukkonen, Jyrki P.; Wallén, Erik A. A.

Lehti tai sarjaBioorganic and Medicinal Chemistry

ISSN0968-0896

eISSN1464-3391

Julkaisuvuosi2023

Ilmestymispäivä09.05.2023

Volyymi88-89

Artikkelinumero117325

KustantajaElsevier BV

JulkaisumaaBritannia

Julkaisun kielienglanti

DOIhttps://doi.org/10.1016/j.bmc.2023.117325

Julkaisun avoin saatavuusAvoimesti saatavilla

Julkaisukanavan avoin saatavuusOsittain avoin julkaisukanava

Julkaisu on rinnakkaistallennettu (JYX)https://jyx.jyu.fi/handle/123456789/87187


Tiivistelmä

Azulene is a rare ring structure in drugs, and we investigated whether it could be used as a biphenyl mimetic in known orexin receptor agonist Nag 26, which is binding to both orexin receptors OX1 and OX2 with preference towards OX2. The most potent azulene-based compound was identified as an OX1 orexin receptor agonist (pEC50 = 5.79 ± 0.07, maximum response = 81 ± 8% (s.e.m. of five independent experiments) of the maximum response to orexin-A in Ca2+ elevation assay). However, the azulene ring and the biphenyl scaffold are not identical in their spatial shape and electron distribution, and their derivatives may adopt different binding modes in the binding site.


YSO-asiasanatatsuleenilääkekemia

Vapaat asiasanatagonist; azulene; medicinal chemistry; orexin receptor; sulfonamides


Liittyvät organisaatiot

JYU-yksiköt:


Hankkeet, joissa julkaisu on tehty


OKM-raportointiKyllä

VIRTA-lähetysvuosi2023

JUFO-taso1


Viimeisin päivitys 2024-12-10 klo 16:45